解热镇痛抗炎药是一类具有解热和镇痛,大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物,由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药不同,故称为非甾体抗炎药(NSAIDs)。NSAIDs 经过按捺组成前列腺素(PG)所有必要的环加氧酶(COX)的活性,来阻挠 PG 的组成,发挥其解热镇痛抗炎的药理作用。
作用特色如下:
1. 解热(降温):削减中枢 PG 组成,下降发热者的体温,而对体温正常者根本没有影响。
2. 镇痛:由于它削减外周 PG 组成,因而它对头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛、关节痛和神经痛等钝痛(炎性痛苦)有用。关于俄然发作的其他痛苦,如外伤所造成的的痛苦或平滑肌痉挛引起的胃痛、腹痛(直接影响感觉神经末梢)均无作用。
临床上常用的解热镇痛药都有些什么特色呢?下面咱们就来逐个介绍吧。
阿司匹林
阿司匹林咱们必定很熟悉,它是最陈旧、价格最廉价的非甾体抗炎药。它不只具有解热、镇痛、抗炎等作用,还可用于医治足癣、结膜炎、糖尿病,防备晚年痴呆症。此外,阿司匹林还有一个重要的作用,经过按捺 COX 的活性来抗血小板集合,防备动脉血栓栓塞,可用于心血管疾病高危人群的抗栓防备。
还有助于防备结肠癌、食道癌及胃癌,并且对白内障、偏头痛以及前兆子痫的医治和防备保健均有协助。由于大剂量运用阿司匹林副作用比较大,现在一般很少用于解热、镇痛和抗炎了。仅在单纯关节劳累的风湿热中常用。
常用剂量:成人 3-4 g/天,小儿 80-100 mg·kg-1·d-1 。
小贴士
阿司匹林经过按捺环氧化酶(COX)来抗血小板集合。那么问题来了,同样是按捺环氧化酶(COX)的活性,其他非甾体类抗炎药是否有抗血小板作用呢?
答案是否定的。
这是由于环氧化酶包含 COX1、COX2,这二者作用相反,COX1 缩短血管,促进血小板集合,COX2 舒张血管。阿司匹林归于特异性 COX1 按捺剂,具有扩血管作用,避免血小板集合。许多非甾体药对如双氯酚酯、布洛芬、吲哚美辛等,对 COX1、COX2 按捺没有选择性。
还有一类是特异性的 COX2 按捺剂,与阿司匹林相反,其具有的是缩短血管,促进血小板集合的作用。代表药物就是后边咱们要介绍的美洛昔康等,所以这类药物消化道出血少。但关于心血管高危人群就要当心了,由于它促血小板集聚,还能引起水钠潴留,加剧心衰,增加心血管意外危险。
对乙酰氨基酚
对乙酰氨基酚,也就是大名鼎鼎的扑热息痛,为临床用量最大的解热镇痛药物之一。其解热镇痛作用平缓耐久,但抗炎、抗风湿作用很弱,临床常用于发热、头痛、关节痛。大剂量或长时间运用会导致肝危害。该药口服后约 30 min 起效, 血药浓度在 0.5 h~2 h 可达顶峰,作用可维持 3 h~14 h,不良反应相对较少。对乙酰氨基酚世界卫生组织(WHO)引荐的 2 个月以上婴儿和儿童发热时的首选解热镇痛药。
常用剂量:儿童每次 10~15 mg/kg,成人每次 0.5 g,4~6 h/次,不超越 4 次/d,<2 个月的婴儿应慎用。
布洛芬
强效非选择性 COX 按捺剂,抗炎作用杰出,临床首要用于发热、风湿、类风湿性关节炎、急性肌腱炎等。它对血象和肾功用无明显影响,是用于儿童退热比较安全的药物,适用于感染性疾病所造成的高热的患儿。对阿司匹林过敏的患者禁用。
常用剂量:小儿剂量一般为每次 5 mg/kg,体温高于 39℃ 时可用 10 mg/kg。成人每次 0.2 g,需求时每 6~8 h 运用,每 24 小时不超越 4 次。
双氯芬酸
双氯芬酸口服吸收好,抗炎作用强,能很好地处理关节痛、肿胀,改进其活动,合适骨关节疾病的医治,不适用于单纯发热的患者。因本品有导致骨髓按捺的或许,所以作为非处方药仅限外用。
常用剂量:每次 75~150 mg,每日一次。儿童不宜服用。
萘普生
适于缓解各种轻至中度痛苦,关于关节炎的痛苦、肿胀及活动受限均有缓解症状作用。作用与阿司匹林和吲哚美辛类似,但胃肠道和神经系统副作用发作率及严峻程度较小。
常用剂量:成人常用量,一次 0.25 g~0.5 g,每日 2~4 次。
吲哚美辛
吲哚美辛为强效非选择性 COX 按捺剂,有强壮的抗炎、镇痛和解热作用,因不良反应发作率高且重,故不作为日常的解热镇痛药运用。临床可用于急慢性风湿关节炎、痛风性关节炎,也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。仍是癌性痛苦的首选药,现在临床上多用栓剂。
常用剂量:成人常用量:抗风湿及镇痛,一次 25~50 mg,一日 2~3 次,一日最大量不该超越 150 mg。用于退热,一次 6.25~12.5 mg,一日不超越 3 次。小儿常用量:一日按体重 61.5~2.5 mg/kg,分 3~4 次运用。
其他
塞来昔布、美洛昔康均归于特异性的 COX2 按捺剂。正如上文介绍的,具有缩短血管,促进血小板集合的作用,所以消化道出血少,胃肠道不良反应较少。镇痛抗炎作用好,可缓解骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎的症状。
而洛索洛芬归于非选择性的 COX2 按捺剂,但由于经体内转化收效所以对胃肠道副作用也较小,可划为胃肠道功用欠佳患者引荐用药中。且镇痛作用较强,作用比吲哚美辛、萘普生强 10~20 倍。
常用剂量:美洛昔康:每次 7.5~15 mg,一日一次。每日剂量不得超越 15 mg/天。塞来昔布:200 mg/d,一次口服或分为两次口服,必要时可加倍量运用。洛索洛芬:每次 60 mg,一日 2~3 次。一日最多 180 mg。
总结
1. 心血管疾病的抗栓防备医治——阿司匹林。
2. 儿童发热(<3 个月)——对乙酰氨基酚,≥3 个月——布洛芬。
3. 癌性痛苦的患者镇痛——吲哚美辛
4. 胃肠道功用欠佳的患者(扫除心血管疾病的危险)——塞来昔布、洛索洛芬等 COX2 按捺剂。
5. 晚年患者关节疾病——双氯芬酸
需求留意以上首选药物还应依据患者病况个体性用药,不行混为一谈。
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