喹诺酮类药物为浓度依赖性抗菌药物,临床习惯证十分广泛,除呼吸道外,还可用于医治泌尿生殖道、皮肤软组织等各类感染。
但据第 56 期药品不良反应信息通报:共收到左氧氟沙星打针剂严峻不良反应/事情病例陈述 1431 例。
1 6 种不合理用药 左氧氟沙星运用须稳重
1. 超适用人群给药:
监测数据库中,有 18 岁以下患者运用了左氧氟沙星打针剂的病例陈述。
提示: 阐明书中清晰提示 18 岁以下患者禁用,《抗菌药物临床运用辅导准则》喹诺酮类抗菌药物留意事项提示: 18 岁以下未成年患者避免运用本类药物。
2. 存在相互效果的不合理用药:
监测数据库中有 3 例与茶碱类打针剂合用的病例陈述,而且未监测血药浓度、调整剂量。还有左氧氟沙星打针剂与其他药物同瓶混合静脉滴注的病例陈述。
提示:左氧氟沙星打针剂不宜与其他药物同瓶混合静脉滴注,或在同一根静脉输液管内进行静脉滴注。
应避免与茶碱一起运用,如确需一起运用,应监测茶碱的血药浓度以调整其剂量。
3. 禁忌证用药:
监测数据库中有喹诺酮类药物过敏患者运用了左氧氟沙星打针剂的病例陈述。
提示:阐明书中清晰指出对喹诺酮类药物过敏者禁用。
4. 不符合特别病理、生理状况下用药准则:
监测数据库中有癫痫病史患者运用了左氧氟沙星打针剂的病例陈述。
提示: 喹诺酮类抗菌药偶可引起抽搐、癫痫等严峻中枢神经系统不良反应,在肾功能减退或有中枢神经系统根底疾病的患者中易发作,因而 本类药物不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统根底疾病的患者。
5. 超习惯证用药:
监测数据库中有非细菌感染患者运用左氧氟沙星打针剂的病例陈述。
提示:阐明书中清晰阐明本品适用于灵敏细菌所引起的中、重度感染。 一般不宜惯例预防性运用抗菌药物的状况:一般伤风、麻疹、水痘等病毒性疾病。
6. 给药剂量不合理:
监测数据库中有多例晚年人给药未调整剂量的陈述。
提示:本品首要经肾脏分泌,因高龄患者大多肾功能低下,或许会呈现继续高血药浓度,应留意用药剂量并稳重给药。《辅导准则》肾功能减退患者运用本类药物时,需依据肾功能减退程度减量用药。
最终,总结一句话:能口服不打针、标准用药莫粗心。
左氧氟沙星口服后吸收杰出、生物利费用高,主张依据患者的实际状况挑选适宜的给药途径,能口服医治者不主张运用打针给药的方法。
左氧氟沙星打针剂相关的严峻不良反应除与药品自身特性有关外,还与多种要素有关,如患者个体差异、超剂量运用、不合理给药途径、不妥配伍用药、输液速度过快等,主张临床在运用本品时,需留意剂量、特别人群,避免超习惯证用药,制止禁忌证用药。
对喹诺酮类药物过敏的患者禁用,过敏体质患者、高敏状况患者慎用;有癫痫或其他中枢神经系统根底疾病的患者慎用;制止本品与其他药品混合同瓶滴注,留意配伍用药,避免发作药物相互效果,避免与偏碱性液体、头孢类抗生素、中药打针剂等配伍运用。
(向下滑动检查具体主张)
2 各具特色 喹诺酮类经典药物剖析
临床运用最为广泛的三种喹诺酮类药物为左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星,特性清楚,各具特色。
1. 左氧氟沙星:
具有杰出的抗菌活性,包含对肺炎链球菌具有较好的抗菌效果,被称为「呼吸喹诺酮类」,且该药物不良反应发作率低,各方面特性较为均衡。喹诺酮类药物运用中,左氧氟沙星运用最多。
提示:左氧氟沙星简直悉数以原型经肾脏分泌,晚年人在运用时应适当调整剂量。
2. 莫西沙星:
莫西沙星的抗菌活性是现在临床运用的喹诺酮类药物中最强的,对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、支原体属、厌氧菌和结核分枝杆菌的效果强于左氧氟沙星,因对社区取得性肺炎的常见病原菌均具优秀抗微生物效果,可独自运用医治社区取得性肺炎。
提示:莫西沙星经肝脏代谢,有肝危害的病例报导,运用过程中应留意随访肝功能。
3. 环丙沙星:
相对于左氧氟沙星和莫西沙星而言,环丙沙星对革兰阴性菌具杰出抗菌活性,但显着的缺点是对革兰阳性菌包含链球菌属的抗菌效果差。环丙沙星的抗菌特色为,对铜绿假单胞菌的抗菌效果在现在喹诺酮类药物中最强,被许多攻略引荐为铜绿假单胞菌引起的下呼吸道及尿路等感染的医治药物。
提示:环丙沙星口服给药吸收较差,首要用于静脉给药。
3 除了肝、肾毒性 喹诺酮类有心脏毒性吗?
喹诺酮类药物在呼吸科运用了数十年,整体而言是安全的,在绝大多数患者中未见心脏毒性。
但喹诺酮类药物引起患者 Q-T 间期延伸的现象的确存在。其心脏毒性首要与药物剂量有关。
当莫西沙星用量为 800 mg 时,Q-T 间期延伸的发作率显着升高,故临床运用该药的上限是 400 mg,制止增大剂量;
当左氧氟沙星剂量为 500 mg 时,Q-T 间期延伸不显着,750 mg 也是安全的,但 1000 mg 时会呈现 Q-T 间期延伸发作率显着升高现象,因而,左氧氟沙星较莫西沙星的临床运用更为安全,有增大剂量的空间。此外,环丙沙星 1500 mg 运用时也应该是安全的。
值得一提的是,有根底疾病且运用洋地黄的患者,不该联合运用喹诺酮药物。对喹诺酮类药物而言,其肝脏毒性或许更常见,且值得重视。
4 晚年患者用药 怎么调整剂量?
晚年患者在运用喹诺酮类药物进行抗感染医治时,应经过评价患者的肾功能状况来调整药物剂量。 肾功能运用以下两种公式进行评价:
1. 核算肌酐铲除率的 Cockcroft-Gault 公式:
Ccr(mL/min)=(140-年纪)×体重(kg)/(血肌酐值×K)。
当血清肌酐(Scr)单位为 mmol/L 时,K = 0.81;当 Scr 单位为 mg/dl 时,K = 72。
补白:若为女人患者,则上述核算结果再乘以 0.85;若为肥壮患者,须将体重换算为抱负体重进行核算。
2. 核算肾小球滤过率(eGFR)的 MDRD 公式:
(点击图片可检查大图)
补白:这两类公式并不适用于高龄(80 ~ 90 岁)、过小、过胖、过瘦及截瘫的患者。晚年患者应留 24 小时尿核算 24 小时 eGFR。
当肾功能呈现下降时,首要经过肾脏分泌的药物(如氧氟沙星、左氧氟沙星)铲除半衰期将呈现不同程度的延伸。
假如剂量不随之调整,临床上往往体现出多种不良反应。这一现象在高龄(≥ 70 岁)、体重较轻的晚年患者中体现尤为显着。
首发 | 呼吸时刻
修改 | 干舒蕾 李晴 投稿 | liq@dxy.cn 图 | shutterstock
参考资料:
1. 药品不良反应信息通报(第 56 期)
2. 喹诺酮类 50 年专家圆桌会议
3.《抗菌药物临床运用辅导准则》
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